性狀：白色結(jié)晶性粉末 性質(zhì)：易溶于乙醇，極易溶于甲醇，氯仿和DMSO，幾乎不溶于水 用途：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。在分子水平，本品的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKEP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)－鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。 藥效作用：體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明，本品是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。本品抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2，白細(xì)胞介素3及β－干擾素，以及白細(xì)胞介素－2受體的表達(dá)。 |
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