物理性狀及指標： 外觀：白色或類白色結晶性粉末。 熔點： 198℃～203 溶解性：微溶于乙醇/水(50/50)、甲醇/水(50/50)、甲醇，略溶于水，溶于二甲基亞砜(DMSO)。 遇水迅速降解，好不要用水做溶劑 密度： 1.91 g/cm3 (預測) 干燥失重：≤1.0% 含量： 98.0-102.0% IC50：NA甲基轉移酶：IC50 = 4.38 nM (KG1a cells)； DNA甲基轉移酶：IC50 = 438 nM (HL-60 cells) 半數(shù)致死劑量 (LD50) 腹膜內的 - 老鼠 - 190 mg/kg 半數(shù)致死劑量 (LD50) 靜脈內的 - 老鼠 - 22 mg/kg 用途及描述：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面。地西他濱作為特異的DNA甲基化轉移酶抑制劑 ,可逆轉DNA的甲基化過程，誘導腫瘤細胞向正常細胞分化或誘導腫瘤細胞凋亡。在腫瘤細胞內，地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸鹽的形式與 DNA摻合。高濃度的地西他濱摻合可抑制DNA合成誘導細胞死亡，發(fā)揮其細胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細胞內的胞嘧啶與 DNA甲基化轉移酶共價結合，使DNA甲基化轉移酶失活但不會導致細胞死亡。 |
點擊放大
